HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 是胆固醇合成的限速酶，在将 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸的过程中起着决定作用。HMGCR 存在于真核生物和原核生物中。系统发育分析揭示了两类 HMG-CoA 还原酶，真核生物和一些古细菌的 I 类酶以及真细菌和某些其他古细菌的 II 类酶。

已知在真核生物和古细菌中，HMGCR 酶可催化异戊二烯生物合成特有的早期反应。在人类中，HMG-CoA 还原酶反应是胆固醇生物合成的限速酶，因此是降低血清胆固醇水平药物的主要靶标。

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

HMG-CoA Reductase (HMGCR) 相关产品 (129)
抗体 (13)

By Effects:	抑制剂 (111) Control (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1189

Meglutol 美格鲁托	Inhibitor	≥98.0%
Meglutol 是一种抗血脂剂。Meglutol 可降低胆固醇，甘油三酯，及血清 β-脂蛋白和磷脂含量，并抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶活性 (羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶是在胆固醇生物合成中的限速酶)。Meglutol 能够在脑组织中引发显著的脂质氧化损伤。Meglutol 有望用于心血管疾病与代谢疾病领域研究。

HY-N0504R

Lovastatin (Standard) 洛伐他汀（标准品）	Inhibitor	99.94%
Lovastatin (Standard) 是 Lovastatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。

HY-B0165AR

Pravastatin sodium (Standard) 普伐他汀钠（标准品）	Inhibitor	98.10%
Pravastatin (sodium) (Standard) 是 Pravastatin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC₅₀ 为 5.6 μM。

HY-104051

Monacolin J	Inhibitor	99.22%
Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂，能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。

HY-125130

Hesperetin 7-O-glucoside 橙皮素-7-O-葡萄糖苷	Inhibitor	98.66%
Hesperetin 7-O-glucoside 是一种典型的类黄酮单葡糖苷，是具有口服活性的抗炎剂和降血压剂。Hesperetin 7-O-glucoside 是常用的食品佐剂。Hesperetin 7-O-glucoside 可抑制人肠道麦芽糖酶与人 HMG-CoA 还原酶，K_i 分别为 1.8 mM 和 9.8 μM。Hesperetin 7-O-glucoside 具有抗菌活性，可调节小鼠的肠道菌群和代谢稳态。

HY-123672

Lovastatin hydroxy acid sodium 洛伐他汀钠	Inhibitor	99.50%
Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，K_i 为 0.6 nM。

HY-101873

Atorvastatin lactone 阿托伐他汀内酯	Inhibitor
Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前体。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。

HY-17504R

Rosuvastatin Calcium (Standard) 瑞舒伐他汀钙（标准品）	Inhibitor	99.94%
Rosuvastatin (Calcium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

HY-N7005

Clitorin 碟豆素	Inhibitor	99.45%
Clitorin 是一种可以从番木瓜中分离得到的具有口服活性的黄酮类化合物。Clitorin 是 EGFR (IC₅₀: 89.58 nM) 和芳香酶 (IC₅₀: 77.41 nM) 抑制剂。Clitorin 具有抗氧化和抗肿瘤的活性。Clitorin 在 DPPH 和 ABTS 自由基清除实验中，IC₅₀ 分别为 91.96 ppm 和 250.45 ppm。此外，Clitorin 能够调节脂肪生成和脂肪酸氧化，可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。

HY-115292

Simvastatin hydroxy acid sodium 辛伐他汀钠盐	Inhibitor	99.86%
Simvastatin hydroxy acid (Tenivastatin) sodium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin hydroxy acid sodium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin hydroxy acid sodium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。

HY-17504BS

Rosuvastatin-d₃ sodium 瑞舒伐他汀钙-d₃	Inhibitor	99.93%
Rosuvastatin-d₃ (sodium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。

HY-B0589S

Atorvastatin-d₅ hemicalcium 阿托伐他汀 d₅ (1/2钙盐)	Inhibitor	99.00%
Atorvastatin-d₅ (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC₅₀ 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。

HY-13528

Clinofibrate 克利贝特	Inhibitor	99.87%
Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。

HY-17502R

Simvastatin (Standard) 辛伐他汀（标准品） ; 辛伐他丁（标准品）	Inhibitor
Simvastatin (Standard) 是 Simvastatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， K_i 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-114316

HMG499	Inhibitor
HMG499是有效，选择性的 HMG-CoA还原酶抑制剂， EC₅₀为 0.41 μM。HMG499可预防他汀类活性分子诱导的HMGCR积聚，降低血清胆固醇水平，减少动脉粥样硬化。

HY-106281

Bemfivastatin	Inhibitor	99.48%
Bemfivastatin (PPD 10558) 是一种口服活性降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (他汀类)。Bemfivastatin 具有增强肝脏提取的活性。在器官发生期间，妊娠大鼠和家兔每日口服 Bemfivastatin 对发育几乎没有毒性作用。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性)，≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性)，≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。

HY-N2923

β-Amyrin acetate	Inhibitor	99.47%
β-Amyrin acetate 是一种三萜类化合物 (triterpenoid)，具有有效的抗炎、抗真菌、抗糖尿病、抗高血脂活性。β-Amyrin acetate 可定位在 HMG CoA 还原酶 (HMG CoA reductase) 的 hydrophobic binding cleft，并抑制其活性。

HY-B0144BS

Pitavastatin-d₄ sodium 匹伐他汀钠-d₄		99.67%
Pitavastatin-d₄ (sodium) 是 Pitavastatin (sodium) 氘代物。

HY-119695

Simvastatin acid 辛伐他汀	Inhibitor
Simvastatin acid (Tenivastatin)，Simvastatin (HY-17502) 的水解产物，是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。

HY-14664AS

Fluvastatin-d₆ sodium 氟伐他汀钠D6	Inhibitor	98.98%
Fluvastatin-d₆ (sodium) 是 Fluvastatin sodium (HY-14664A) 的氘代标记化合物。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。

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